Контроль качества настойки боярышника различных производителей

Боярышник - это колючий кустарник или небольшое дерево семейства розовых, достигающее высоты 4 м. Побеги его блестящие, коричневато-красные, усаженные прямыми толстыми колючками длиной около 2 см. Цветки белые или розоватые. Плоды продолговатые, темно-красные или оранжевые, мясистые, с мучнистой мякотью, созревают в сентябре-октябре.

Известно около 50 видов боярышника, но в народной медицине используются несколько из них, такие как боярышник кроваво-красный, гладкий, однопестичный, розоцветный и некоторые другие.

История применения боярышника человеком в лечебных целях началась ещё в 3-ем веке до н. э., о чем свидетельствуют записи в книге древнегреческого философа Феофраста. В 1-ом веке н. э. боярышник упоминался Диоскоридом. Но в те времена боярышник применяли только как средство от диареи, а также при простудных заболеваниях. В медицине же боярышник стали использовать в 16 веке при лечении сердечнососудистых заболеваний.

В качестве сырья для изготовления лекарственных препаратов применяют кору, листья, цветки, и чаще всего плоды боярышника. Химический состав собранного сырья очень сложный и до конца не изученный. В цветках боярышника содержатся флавоноиды (кверцетин, кверцетрин), дубильные вещества, каротиноиды, холин, ацетилхолин. В листьях боярышника обнаружено большое количество эфирных масел, флавоноиды.

В состав зрелых плодов боярышника входят тритерпеновые кислоты (урсоловая, кратеговая и олеановая), дубильные вещества, флавоноиды (кверцетин, гиперин, витексин), фитостерины, сапонины, лимонная и винная кислоты, витамины С, А, P, К, Е. Кроме того, ягоды боярышника содержат большое количество пектина, который связывает вредные вещества и выводит их из организма.

Галеновые препараты боярышника про­являют кардиотоническое, спазмолитическое, гипотензивное, седативное и десенсибилизирующее свойства.

При употреблении боярышника сон становится глубоким, спокойным и продолжительным, после пробуждения не наступает состояния психической подавленности.

Препараты боярышника обыкновенного не токсичны, не обладают кумулятивными свойствами и не вызывают побочных явлений. Их используют при различных заболеваниях сердечной мышцы (в частности, при коронарных нарушениях, сопровождающихся симптомами стенокардии); при гипертонической болезни, особенно при ее склеротической и вегетативно-нервной формах; при артериосклерозом, нервно-психическом возбуждении, головокружении, при остром суставном ревматизме .

Препараты боярышника уменьшают возбу­димость нервной системы и устраняют болезненные симптомы, ха­рактерные в климактерический период. Цветы и плоды боярышника кроваво-красного используются отдельно или в комплексе с дру­гими лекарственными растениями. В народной и официальной медицине боярышник применяется главным образом при лечении сердечнососудистых заболеваний. Препараты боярышника улучшают работу сердечной мышцы, они полезны при атеросклерозе, гипертонии, аритмии сердца, сердечной слабости, стенокардии, тахикардии.

Боярышник усиливает сокращение сердечной мышцы, уменьшая в то же время ее возбудимость, стимулирует кровообращение в сосудах сердца и мозга, нормализует ритм сердечной деятельности, снижает артериальное давление, улучшает общее состояние сердечных больных.

В последнее время обнаружена способность препаратов боярышника снижать уровень холестерина в крови, нормализовать деятельность щитовидной железы, что дает хороший эффект при лечении атеросклероза.

Настои и отвары цветов боярышника эффективнее, чем препараты плодов. Зрелые плоды боярышника применяются в косметологии. Маски из плодов боярышника с медом придают коже эластичность, тонизируя работу кровеносных сосудов.

Предпочтение следует отдавать пре­паратам, из­готовленным из цветков расте­ния (брать луч­ше свежие цветы), помня, что они малоэффективны при де­компенсации сердца.

Известно, что из ассортимента ЛС, содержащих боярышник, наибольшим спросом пользуется настойка. Как кардиотоническое средство настойка применяется длительными курсами и в достаточных количествах. Если настойка боярышника будет не надлежащего качества, возможно усиление побочных эффектов или снижение терапевтического действия. В связи с этим необходимо контролировать качество реализуемого лекарственного средства.

Объект работы – настойка боярышника.

Предмет работы - настойка боярышника ОАО «Дальхимфарм» 25 мл ЛС-000411 от 09.07.2010; ЗАО «Эколаб» 25 мл ЛС-002142.

Цель исследования – контроль качества настойки боярышника различных производителей. 

Гипотеза - ЛС настойка боярышника производителей ОАО «Дальхимфарм» и ЗАО «Эколаб», реализуемая в сети аптек г.Белогорска, соответствует требованиям НТД.

Технология изготовления настойки боярышника

Одним из распространенных составляющих, используемых для изготовления многих лекарственных препаратов растительного происхождения, являются плоды боярышника, его успешно применяют в медицинской практике как монопрепарат, так и в виде составных частей. Плоды боярышника являются официальным сырьем практически во всех странах, в частности в России фармакопейными являются 12 видов данного сырья.

Препараты на основе боярышника имеют широкий спектр фармакологического действия, т.е. присуща кардиотоническое, спазмолитическое, гипотензивное, седативное, противовоспалительное действие. Сырье плодов боярышника стандартизируют по количественному  определению содержания суммы флавоноидов и суммы процианидов, а также за наличием флавоноидов гиперозида и рутина. Процесс извлечения действующих веществ из сырья очень слож­ный и состоит из стадий набухания, образования первичного сока внутри клеток и массообмена. Процесс экстрагирования растительного материала представляет собой не простое растворение составных частей растения.

Стадия набухания. Впервые моменты соприкосновения с экстрагентом клетки сухого растительного сырья набухают. Длительность этого процесса зависит преимущественно от гистологического строе­ния растительного материала, от степени его измельченности, а так­же от природы экстрагента.

Стадия образования первичного сока внутри клеток. Потом экстрагент проникает через нерастворимые оболочки в глубоко раз­мещенные клетки и растворяет вещества, которые содержатся в них, образовывая концентрированный раствор со значительным осмоти­ческим давлением — «первичный сок».

Стадия массообмена. В результате высокой концентрации «пер­вичного сока» внутри клеток создается значительное осмотическое давление, вызывающее диффузионный обмен между содержимым клеток и окружающей их жидкостью с меньшим осмотическим дав­лением. При этом происходит молекулярная и конвективная диффузии.

В связи с тем, что процесс экстрагирования в условиях аптеки производится одним и тем же количеством экстрагента, действую­щие вещества из растительного материала никогда полностью не экстрагируются, что является одним из недостатков существующих методов.

С целью повышения эффективности процесса извлечения необхо­димо поддерживать максимально возможным перепад концентрации веществ внутри и вне растительного материала путем подачи более «свежих» порций экстрагента до наступления состояния равнове­сия.

На динамику экстракционного процесса, следователь­но, и на качество настоев и отваров оказывают влияние следующие факторы: соотношение количества сырья и экстрагента; стандартность сырья; гистологическое строение сырья; степень измельчения сырья; материал применяемой аппаратуры; температура и время настаивания; влияние ферментов и микрофлоры; химический состав действующих веществ; рН среды.

Известны способы получения лекарственных средств из плодов боярышника, в частности боярышника кроваво-красного (Crataegus sanguinea Pall.) и других фармакопейных видов с использованием в качестве экстрагента воды дистиллированной (отвар, настой) и 70% этилового спирта (настойка, экстракт).

Сущность заявляемого способа заключается в том, что в качестве сырья используют плоды боярышника, а извлечение целевых веществ осуществляют вначале 40% этиловым спиртом, а затем 70% этиловым спиртом методом модифицированной мацерации, сочетающим экстракцию при комнатной температуре и при нагревании в интервале температур 80-90°C.

Данный метод позволяет, с одной стороны, в щадящем режиме получать наиболее обогащенные вытяжки, а с другой - достигать исчерпывающей экстракции (выход целевых веществ составляет 95,8%) за счет извлечения полярных БАС 40% этиловым спиртом, в условиях которого, кроме того, наблюдается эффективное разбухание сырья, а при последующей экстракции 70% этиловым спиртом достигается исчерпывающее извлечение гидрофобных БАС.

Согласно ГФ XI для получения   настоек   могут  быть  использованы  различные   способы:  мацерация (настаивание),  дробная мацерация, мацерация с   принудительной   циркуляцией   экстрагента,  вихревая  экстракция,   перколяция (вытеснение) и др.       При изготовлении настоек из одной весовой части лекарственного   растительного сырья получают 5 объемных частей готового  продукта,   из сильнодействующего сырья - 10 частей,  если нет других указаний   в частных статьях.       Полученные извлечения  отстаивают  при  температуре не выше 10   град.  С до  получения  прозрачной  жидкости  не  менее  2  суток  и   фильтруют.

Приемочный контроль качества спиртовых настоек боярышника различных производителей.

В аптеки г. Белогорска поступает настойка боярышника от двух производителей: ОАО ДАЛЬХИМФАРМ и ЗАО ЭКОЛАБ. Настойки упакованы во флаконы темного стекла, укупорены пластмассовой пробкой-капельницей и крышкой. Укупорка плотная, при переворачивании содержимое флаконов не выливается. На флакон наклеена этикетка со всеми необходимыми надписями: название ЛС на русском языке, лекарственная форма, наименование завода-изготовителя, объем, способ хранения, дата изготовления и срок годности, дополнительные надписи (перед употреблением взбалтывать).

Вторичная упаковка представлена картонной пачкой, защищающей настойку от воздействия солнечных лучей. На картонной пачке имеются следующие надписи: название ЛС на русском языке, лекарственная форма, объем, наименование завода-изготовителя, его юридический адрес, номер телефона-факса, номер регистрационного удостоверения, штрих-код, состав ЛС, способ хранения, дополнительные надписи (перед употреблением взбалтывать, хранить в недоступном для детей месте), условия отпуска, дата изготовления и срок годности,. В каждую пачку вложены инструкции по применению лекарственного препарата для медицинского применения. На пачке производителя ДАЛЬХИМФАРМ нанесен рисунок плодов боярышника.

Таким образом, упаковка  обеспечивает стабильность препарата в   течение  указанного  срока годности, а надписи дают потребителю полную информацию о ЛС.

Органолептический контроль качества настоек боярышника различных производителей.

Для оценки качества спиртовых настоек боярышника пользуются термином «органолептическое свойство», имея в виду определение качества, что воспринимается органами чувств.

Высокие органолептические свойства продукта свидетельствует о том, что он имеет привлекательный вид, приятный аромат и выраженный вкус.

Органолептическую оценку проводят путем дегустации - испытанием. При определении качества определенного изделия органолептическим методом учитывают и оценивают условно один или несколько качественных показателей.

Сенсорный анализ - анализ с помощью органов чувств (высоко специфических рецепторных органов), предоставляют организму информацию об окружающей среде с помощью зрения, слуха, обоняния, вкуса, осязания, вестибулярной рецепции.

При органолептическом контроле настоек проверяют цвет, запах, однородность, при необходимости вкус.

Таким образом, обе настойки соответствуют описанию по инструкции.

Химический контроль качества настоек боярышника различных производителей

Настойки представляют собой окрашенные жидкие спиртовые или водно – спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента.

Степень измельчения лекарственного растительного сырья должна быть указана в частных статьях.

Методы испытания. В настойках определяют: содержание действующих  веществ  по  методикам, указанным в частных статьях; содержание спирта (ГФ XI) или плотность (ГФ XI), сухой остаток и тяжелые металлы.

Частной фармакопейной статьи на настойку боярышника нет, поэтому работаем по общей фармакопейной статье «Настойки».

В результате проведенного приемочного, органолептического, химического контроля можно сделать вывод, что настойка боярышника производителей ОАО «Дальхимфарм» и ЗАО «Эколаб» соответствуют НТД.

Изучение ассортимента настойки боярышника различных производителей

Согласно данным научной литературы, на начало 2015 года на фармацевтическом рынке зарегистрировано 74 торговых названия из ЛРС боярышника, из которых 39,2% (29 препаратов) составляют монокомпонентные ЛС, 43,2% (32 препарата) комбинированные ЛС и 17,6% (13 торговых названий) – субстанции.

Рассмотрен ассортимент ЛС боярышника, в соответствии с классификационной системой АТС, относятся к группе С01ЕВ04 – гликозиды боярышника. Имеются случаи недоброкачественной продукции ЛС.

В связи с этим работа по контролю качества настоек боярышника остается актуальной.

Заключение

Боярышник  оказывает положительное влияние на работу сердца. Боярышник рекомендуют использовать с целью лечения сердечнососудистых заболеваний, которые довольно часто встречаются в настоящее время. Чтобы лечение боярышником дало эффект, его необходимо принимать длительный срок, а иногда и постоянно. Врачи рекомендуют пить боярышник пожилым людям для профилактики сердечных заболеваний и укрепления сердечных мышц.

Вещества, содержащиеся в это растение, предотвращают дегенерацию сердечной мышцы, устраняют склеротические изменения в коронарных сосудах сердца, увеличивая их кровоток. С целью профилактики боярышник употребляется в виде чая. Он так же эффективен при хронической усталости, частом переутомлении, которые являются причиной износа сердца и в целом всего организма. Он нормализует самочувствие и предотвращает возникновение различных заболеваний.

По совокупности органолептических, физико-химических и микробиологических данных настойка боярышника соответствует предъявляемым запросам, что дозволяет применять ее в качестве независимого лекарственного средства с функциональной направленностью.

Оценка свойств боярышника слишком затруднительна, ведь в них содержатся важные органические кислоты­ и флавониды, которые способны восстанавливать­ сердечнососудистую систему­ организма: каротин, пектины, аскорбиновая кислота, сапонины и крахмал, а также витамины группы В.

Дана краткая биологическая характеристика плодов боярышника и определена его роль в медицине. Из боярышника получают ЛС, которые совершенствует работу сердечных мышц­ и помогают­ устранить симптомы атеросклероза, гипертонию и аритмию.

Описан химический состав плодов боярышника­, способы изготовления спиртовых настоек.

Рассмотрен ассортимент и качество настоек боярышника.

Имеющиеся данные о недоброкачественной продукции настойки боярышника подтверждает актуальность проделанной работы.

Содержание концентрации спирта в данных образцах ОАО «Дальхимфарм» - 68%, в ЗАО «Эколаб» - 70%, значит 2-й образец лучше.

Выводы

1. ЛС на основе боярышника применяются в медицине для профилактики и лечения сердечнососудистых заболеваний, физическом и умственном перенапряжении, неврозах, стрессах, гиповитаминозах.
2. Наибольшим покупательским спросом пользуется настойка боярышника.
3. Проведен контроль качества настоек боярышника производителей ОАО «Дальхимфарм» и ЗАО «Эколаб». Сделан вывод о годности продукции.

Список использованной литературы

1. Государственный реестр лекарственных средств. – Т.1. Официальное издание, М.: ООО «Информационно-издательское агентство «Ремедиум», 2008. – 1398 с.
2. Гудзенко А. В., Цуркан О. О., Ковальчук Т. В. // Фармацевтичний журнал. – 2015. - № 5. – С. 70-74.
3. Динаміка захворюваності на хвороби системи кровообігу за 1991-2010 роки / С. В. Бглецький, Л.В. Боднарюк, Т. В. Казанцева, Ю. М. Бондар // Буковинський медичний вюник. – 2011. – Т. 15, №2 (58). – С. 168-172.